替吉奧膠囊(蘇立)

處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用

【藥品名稱】   通用名稱：替吉奧膠囊   商品名稱：替吉奧膠囊(蘇立)   英文名稱：Tegafur，Gimeracil and Oteracil Potassium Capsules   拼音全碼：TiJiAoJiaoNang(SuLi)

【主要成份】本品為復(fù)方制劑，其組份為：替加氟、吉美嘧啶及奧替拉西鉀。

【性 狀】本品為硬膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色顆粒或細(xì)粉。

【適應(yīng)癥/功能主治】不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。

【規(guī)格型號(hào)】20mg*42粒

【用法用量】單獨(dú)用藥：通常，應(yīng)按下表中的體表面積計(jì)算成人首次給藥劑量的基準(zhǔn)量（1次劑量），一天2次，于早飯 后和晚飯后各服1次，連服28天，之后停藥14天。此為一個(gè)周期（42天），可以反復(fù)進(jìn)行。初次給藥的基準(zhǔn)量（以替加氟計(jì)）。

【不良反應(yīng)】尚不明確。

【禁 忌】1、對(duì)本品成份有嚴(yán)重過敏史的患者。2、嚴(yán)重的骨髓抑制患者（可能導(dǎo)致癥狀惡化）。3、嚴(yán)重的腎功能障礙患者。4、嚴(yán)重的肝功能障礙患者。5、正在使用其他氟尿嘧啶類抗腫瘤藥（包括與這些藥物的聯(lián)合化療）的患者。6、正在使用氟胞嘧啶的患者。

【注意事項(xiàng)】替吉奧膠囊停藥后，如需要服用其他的氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或氟胞嘧啶抗真菌藥，必須有至少7天的洗脫期（詳見【藥物相互作用】）其它的氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或氟胞嘧啶抗真菌藥停用后，考慮到之前藥物的影響，如使用替吉奧膠囊，必須有適當(dāng)?shù)南疵撈冢ㄔ斠姟舅幬锵嗷プ饔谩浚�。有�?bào)告顯示，氟尿嘧啶類藥物與抗病毒藥物索利夫定或溴夫定聯(lián)合使用時(shí)會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重造血功能障礙，可能危及患者生命。所以不要與索利夫定及其結(jié)構(gòu)類似物聯(lián)合使用。索利夫定及其結(jié)果類似物停藥后，考慮到之前藥物的影響，在使用替吉奧膠囊前必須有至少56天的洗脫期（詳見【藥物相互作用】）。曾報(bào)告了由骨髓抑制產(chǎn)生的嚴(yán)重感染性疾病（敗血癥）導(dǎo)致患者因感染性休克和彌散性血管內(nèi)凝血而死亡的案例，故應(yīng)特別注意避免感染或出血傾向的出現(xiàn)或加重。妊娠婦女使用需要考慮到潛在的性腺影響。本品可能會(huì)引發(fā)或加重間質(zhì)性肺炎，重者可致死。因此在給予替吉奧膠囊前，要對(duì)患者進(jìn)行檢查以確定是否患有間質(zhì)性肺炎。給藥期間應(yīng)密切觀察患者呼吸、咳嗽和有無發(fā)熱等癥狀，同時(shí)進(jìn)行胸部X光檢查。如發(fā)現(xiàn)異常，則立即停藥，并采取相應(yīng)措施。非小細(xì)胞肺癌患者比其他患者更容易發(fā)生間質(zhì)性肺炎等肺部疾病。

【兒童用藥】本品對(duì)出生時(shí)體重偏低的嬰兒、新生兒、嬰幼兒和兒童的安全性尚未確立。

【老年患者用藥】一般大多數(shù)老年人生理機(jī)能低下，應(yīng)觀察患者狀態(tài)，慎用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1、孕婦及育齡期婦女禁用本品。 2、哺乳期婦女如需用藥應(yīng)停止授乳。

【藥物相互作用】 1.不得與下列藥物合用 氟尿嘧啶類抗腫瘤藥；氟尿嘧啶(5-Fu等)；替加氟尿嘧啶復(fù)方制劑(UFT等)；替加氟；去氧氟尿苷；卡培他濱；卡莫氟合并用藥早期即可導(dǎo)致嚴(yán)重的血液系統(tǒng)障礙以 及腹瀉、口腔炎等消化道功能障礙。停用本品后至少間隔7天以上再使用其他藥物。其他藥物停用后，亦需間隔適當(dāng)?shù)臅r(shí)間再給予本品。本品中的吉美嘧啶可抑制合用藥物中5-FU 的分解代謝，使血中5-FU濃度顯著升高。亞葉酸+替加氟尿嘧啶聯(lián)合化療；左亞葉酸鈣+氟尿嘧啶聯(lián)合化療。氟嘧啶類抗真菌藥；氟胞嘧啶。 2.與下列藥物合用時(shí)應(yīng)慎重 苯妥英鈉可發(fā)生苯妥英鈉中毒(惡心、嘔吐、眼球震顫、運(yùn)動(dòng)障礙等)。嚴(yán)密觀察患者狀態(tài)，發(fā)現(xiàn)異常立 即停用本品并采取適當(dāng)?shù)拇胧�。替加氟可抑制苯妥英鈉代謝，使其血藥濃度升高。雙香豆素鉀本品可增強(qiáng)雙香豆素的作用，導(dǎo)致凝血功能異常。其他抗腫瘤藥：放射線照射等可增強(qiáng)血液系統(tǒng)、消化系統(tǒng)的副作用。注意觀察患者的狀態(tài)，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)采取減量或停藥等適當(dāng)?shù)拇胧�。副作用相互增�?qiáng)。

【藥物過量】一旦發(fā)生藥物過量，應(yīng)密切監(jiān)控，并進(jìn)行支持、對(duì)癥治療。

【藥理毒理】 1、抗腫瘤作用 本品對(duì)吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌（大鼠）、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon 26（小鼠）等各種皮下移植腫瘤，以及人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤（裸鼠）具有抑制腫瘤增殖的作用。 此外，本品對(duì)Lewis肺癌肺轉(zhuǎn)移模型及L5178Y肝轉(zhuǎn)移模型（小鼠）具有延長(zhǎng)存活期的作用，對(duì)人胃癌、大腸癌細(xì)胞移植模型（裸鼠）具有抑制腫瘤增殖的作用。 2、作用機(jī)制 本品是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復(fù)方制劑，口服給藥后替加氟在體內(nèi)緩慢轉(zhuǎn)變?yōu)?-FU而發(fā)揮抗腫瘤作用。 吉美嘧啶主要在肝臟分布，對(duì)5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用，從而使由替加氟轉(zhuǎn)變成5-FU的濃度增加，繼而使腫瘤內(nèi)5-FU的磷酸化代謝產(chǎn)物5-FUMP以高濃度持續(xù)存在，增強(qiáng)了抗腫瘤作用。 奧替拉西鉀口服給藥后主要對(duì)消化道內(nèi)分布的乳清酸磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶有選擇性拮抗作用，從而選擇性地抑制5-FU轉(zhuǎn)變?yōu)?-FUMP。上述作用的結(jié)果使本品口服后抗腫瘤作用增強(qiáng)，但消化道毒性降低。 3.毒理研究： 性毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示：小鼠的LD50為441-551mg/kg，Beagle犬的LD50為53mg/kg。 長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示：本品對(duì)SD大鼠、Beagle犬連續(xù)口服給藥13-52周，主要毒性作用靶器官是骨髓造血干細(xì)胞。

【藥代動(dòng)力學(xué)】 1.蛋白結(jié)合率 FT、CDHP、Oxo和5-FU的人血清蛋白結(jié)合率分別為49-56%、32-33%、7-10%和17-20%（體外實(shí)驗(yàn)）。 2.代謝酶 研究發(fā)現(xiàn)人肝臟微粒體內(nèi)的細(xì)胞色素P450同功酶中，主要參與FT轉(zhuǎn)化為5-FU者為CYP2A6（體外實(shí)驗(yàn)）。

【貯 藏】密封。

【包 裝】20mg*42s/盒。

【有 效 期】24  月

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20100150

【生產(chǎn)企業(yè)】齊魯制藥有限公司

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