來氟米特片(亞邦桑克)

處方藥須憑處方在藥師指導下購買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：來氟米特片

商品名稱：來氟米特片(亞邦桑克)

英文名稱：Leflunomide Tablets

拼音全碼：LaiFuMiTePian

【主要成份】來氟米特。

【成 份】

化學名：aaa-三氟-5-甲基-異噁唑-N-酰基-對甲苯胺

分子式：C12H9F3N2O2

分子量：270.2

【性 狀】本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。

【適應(yīng)癥/功能主治】適用于成人類風濕關(guān)節(jié)炎，有改善病情作用。

【規(guī)格型號】10mg*10片

【用法用量】口服。由于來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，參轍��外臨床試驗資料并結(jié)合Ⅰ期臨床試驗結(jié)果，建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg(5片)，之后給予維持劑量一日20mg(2片)。在使用本藥治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類固醇激素。

【不良反應(yīng)】主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST)升高、脫發(fā)、皮疹等。在國外臨床試驗中，來氟米特治療1339例類鳳濕關(guān)節(jié)炎病人中，發(fā)生率≥ 3 ％的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關(guān)節(jié)功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發(fā)、瘙癢、皮疹、泌尿系統(tǒng)感染等。以上不良事件均在安慰劑對照或陽性對照柳氮磺胺吡啶治療組及MTX治療組中發(fā)現(xiàn)，其中來氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫發(fā)、皮疹較為明顯，在應(yīng)用過程中應(yīng)加以注意。

【禁 忌】對本品及其代謝產(chǎn)物過敏者及嚴重肝臟損害患者禁用。

【注意事項】
1、臨床試驗發(fā)現(xiàn)來氟米特（商品名：愛若華/妥抒/桑克）可引起一過性的ALT升高和白細胞下降，服藥初始階段應(yīng)定期檢查ALT和白細胞。檢查間隔視病人情況而定。
2、嚴重肝臟損害和明確的乙肝或丙肝血清學指標陽性的患者慎用。用藥前及用 藥后每月檢查ALT，檢測時間間隔視病人具體情況而定。如果用藥期間出現(xiàn)ALT升高，調(diào)整劑量或中斷治療的原則：①如果ALT升高在正常值的2倍(＜80U／L)以內(nèi)，繼續(xù)觀察。②如果ALT升高在正常值的2-3 倍之間(80-120U／L)，減半量服用，繼續(xù)觀察，若ALT繼續(xù)升高或仍然維持 80-120U／L之間，應(yīng)中斷治療。③如果ALT升高超過正常值的3倍(＞120U／ L)，應(yīng)停藥觀察。停藥后若ALT恢復(fù)正常可繼續(xù)用藥，同時加強護肝治療及隨訪，多數(shù)病人 ALT不會再次升高。
3、免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發(fā)育不良(bone marrow dysplasia)的患者慎用。
4、如果服藥期間出現(xiàn)白細胞下降，調(diào)整劑量或中斷治療的原則如下：①若白細胞不低于3.0×109／L，繼續(xù)服藥觀察。②若白細胞在2.0×109／L一3.0× 109／L之間，減半量服藥觀察。繼續(xù)用藥期間，多數(shù)病人可以恢復(fù)正常。若復(fù)查白細胞仍低于3.0×109／L，中斷服藥。③若白細胞低于2.0×109/L，中斷服藥。建議粒細胞計數(shù)不低于1.5×109/L。
5、準備生育的男性應(yīng)考慮中斷服藥，同時服用考來烯胺（消膽胺）。
6、在本品治療期間接種免疫活疫苗的效果和安全性沒有臨床資料，茵此服藥期間不應(yīng)使用免疫活疫苗。

【兒童用藥】對兒童應(yīng)用本品點迤效和安全性還沒有研究，故年齡小于18歲的患者，建議不要使用本品。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用。

【藥物相互作用】 1、考來烯胺和活性炭 13例患者和96例志愿者給予考來烯胺或活性炭，血漿中Ml濃度很快減少。 2、肝毒性藥物 來氟米特和其它肝毒性藥物合用可能增加不良反應(yīng)，同時也應(yīng)考慮到雖然中斷來氟米特治療，但沒有采取藥物消除措施就接著服用這些藥物，同樣有可能增加不良反應(yīng)。在小樣本(30例)來氟米特和MTX聯(lián)合用藥的研究中，有5例肝臟酶出現(xiàn)2～3倍升高。其中2例繼續(xù)服用，3例中斷來氟米特治療，酶的升高都得到恢復(fù)。另外5例升高大于3倍，其中2例繼續(xù)服用，3例中斷來氟米特治療，酶的升高也都得到恢復(fù)。 3、非甾體抗炎藥物 在體外一系列臨床研究中，Ml可使血漿游離雙氯芬酸和布洛芬的濃度升高13%～50％，此臨床意義還不清楚。但在臨床試驗中曾觀察了許多和非甾體藥物同時應(yīng)用的病例，沒有發(fā)現(xiàn)有特殊影響。 4、甲苯磺丁脲 在一系列臨床研究中發(fā)現(xiàn)，Ml可使血漿游離甲苯磺丁脲濃度升高13%～50％，此臨床意義還不清楚。 5、利福平 單劑量來氟米特和多劑量利福平聯(lián)合使用，M1峰濃度較單獨使用來氟米特升高(約40％)，由于隨著利福平的使用，Ml濃度可能繼續(xù)升高，茵此當兩藥合用時，應(yīng)慎重。

【藥物過量】據(jù)文獻報導，如果劑量過大或出現(xiàn)毒性時，可給予考來烯胺或活性炭加以消除。方法：1)口服考來烯胺(8g，3次／24小時)，24小時內(nèi)M1血漿濃度降低約 40％，48小時內(nèi)降低大約49一65％。連續(xù)服用11天，M1血漿濃度可降至0.02 μg／m1以下。2)通過胃管或口服給予活性炭(混懸液)，每6小時50克，24小時內(nèi)M1血漿濃度降低37％，48小時降低48％。如果臨床上需要，這些措施可以重復(fù)使用。

【藥理毒理】本品為一個具有抗增殖活性的異口惡 唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物 A(M1)而產(chǎn)生。

【藥代動力學】本品口服吸收迅速，在胃腸粘膜與肝中迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源�謝產(chǎn)物A （M1），口服后6～12小時內(nèi)A的血藥濃度達峰值，口服生物利用度約 80%，吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50或100mg后24小時，血漿A 濃度分別為4或8.5μg/ml。A主要分布于肝、腎和皮膚組織，而腦組織分布較少；A血漿濃度較低，血漿蛋白結(jié)合率大于99%，穩(wěn)態(tài)分布容積為 0.13L/kg。A在體內(nèi)進一步代謝，并從腎臟與膽汁排泄，其半衰期約10 天。

【貯 藏】密封，置陰涼干燥處。

【包 裝】鋁塑包裝，10片/板/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字H20080420

【生產(chǎn)企業(yè)】江蘇亞邦愛普森藥業(yè)有限公司

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