處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸美西律片

商品名稱：鹽酸美西律片(石藥)

英文名稱：mexiletine hydrochloride tablets

【主要成份】 本品主要成份為鹽酸美西律。

【成 份】

化學(xué)名：1-(2，6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽。

分子式：c11h17no· hcl

分子量：215.72

【性 狀】 本品為白色片。

【適應(yīng)癥/功能主治】 主要用于慢性室性心律失常，如室性早博、室性心動過速。

【規(guī)格型號】50mg*100s

【用法用量】口服：首次200～300mg，必要時2小時后再服100～200mg。一般維持量每日約400～800mg，分2～3次服。成人極量為每日1200mg，分次口服。

【不良反應(yīng)】約20%-30%患者口服發(fā)生不良反應(yīng)。 1、胃腸反應(yīng)：最常見。包括惡心、嘔吐等，有肝功能異常的報道，包括got增高。 2、神經(jīng)：為第二位常見不良反應(yīng)。包括頭暈、震顫(最先出現(xiàn)手細顫)、共濟失調(diào)、眼球震顫、嗜睡、昏迷及驚厥、復(fù)視、視物模糊、精神失常、失眠。 3、心血管：竇性心動過緩及竇性停博一般較少發(fā)生。偶見胸痛，促心律失常作用如室性心動過速，低血壓及心力衰竭加劇。治療包括停藥、用阿托品、升 壓藥、起搏器等。 4、過敏反應(yīng)：皮疹。 5、極個別有白細胞及血小板減少。

【禁 忌】心源性休克和有ii或iii度房室傳導(dǎo)阻滯，病竇綜合征者禁用。

【注意事項】 1、本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常惡化的可能。在程序刺激試驗中，此種情況見于10%的患者，但不比其他抗心律失常藥高。 2、美西律可用于已安裝起博器的ii度和iii度房室傳導(dǎo)阻滯病人，有臨床試驗表明在i度房室傳導(dǎo)阻滯的病人中應(yīng)用較安全，但要慎用。 3、美西律可引起嚴重心律失常，多發(fā)生于惡性心律失常患者。 4、在低血壓和嚴重充血性心力衰竭病人中慎用。 5、肝功能異常者慎用。 6、室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯或嚴重竇性心動過緩者慎用。 7、用藥期間注意隨訪檢查血壓、心電圖、血藥濃度。

【兒童用藥】美西律在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性尚不明確。

【老年患者用藥】老年人用藥需監(jiān)測肝功能。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】在懷孕大鼠、小鼠和兔中應(yīng)用人體最大口服量4倍的劑量未發(fā)現(xiàn)致畸和影響生育的作用，但在人體沒有相關(guān)報道，因此僅用于對胎兒有益的治療。美西律在母乳內(nèi)的濃度與母體血液中相同，因此建議哺乳期婦女禁用該藥。

【藥物相互作用】 1、有臨床試驗報道美西律與常用的抗心絞痛、抗高血壓和抗纖溶藥物合用未見相互影響。 2、美西律與奎尼丁、普萘洛爾或胺碘酮合用治療效果更好。可用于單用一種藥物無效的頑固室性心律失常。但不宜與ib類藥物合用。 3、如果苯妥英鈉或其它肝酶誘導(dǎo)劑如利福平和苯巴比妥等與美西律合用，可以降低美西律的血藥濃度。 4、有報道苯二氮卓類藥物不影響美西律的血藥濃度。 5、美西律和地高辛、利尿劑和普萘洛爾合用不影響心電圖pr、qrs和qt間期。 6、在急性心肌梗死早期，嗎啡使本品吸收延遲并減少，可能與胃排空延遲有關(guān)。 7、制酸藥可減低口服本品時的血藥濃度，但也可因尿ph值增高，血藥濃度升高。

【藥物過量】過量時心電圖可產(chǎn)生p-r間期延長及qrs波增寬，門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶增高，偶有抗核抗體陽性。有報道服4400mg美西律可導(dǎo)致死亡。藥物應(yīng)用過量的表現(xiàn)包括惡心、低血壓、竇性心動過緩、感覺異常、癲癇發(fā)作、間歇性左束支傳導(dǎo)阻滯和心跳驟停。

【藥理毒理】屬ib類抗心律失常藥，可以抑制心肌細胞鈉內(nèi)流，降低動作電位0相除極速度，縮短浦氏纖維的有效不應(yīng)期。在心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)正常的病人中，美西律對心臟沖動的產(chǎn)生和傳導(dǎo)作用不大，臨床試驗中未發(fā)現(xiàn)美西律引起ii度或iii度房室傳導(dǎo)阻滯。美西律不延長心室除極和復(fù)極時程，因此可用于qt間期延長的室性心律失常。該藥具有抗心律失常、抗驚厥及局部麻醉作用。對心肌的抑制作用較小。美西律的有效血藥濃度0.5~2ug/ml，中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近，為2ug/ml以上。少數(shù)患者在有效血藥濃度時即可出現(xiàn)嚴重不良反應(yīng)。

【藥代動力學(xué)】美西律口服后在胃腸道吸收良好。生物利用度為80%-90%，急性心肌梗死者吸收較低。口服后30分鐘作用開始，約持續(xù)8小時，2～3小時達到血藥峰濃度。口服200mg的血藥峰值為0.3ug/ml，口服400mg時約為1.0ug/ml。2～3小時達到血藥峰濃度。在體內(nèi)分布廣泛，表觀分布容積為5-7l/kg，有或無心力衰竭者相似。血液紅細胞內(nèi)的濃度比血漿中高15%。正常人血漿清除半衰(t1/2)期為10～12小時。長期服藥者為13小時，急性心肌梗死者為17小時。肝功能受損者半衰期(t1/2)也可延長。血漿蛋白結(jié)合率為50～60%。美西律在肝臟代謝成多種產(chǎn)物，藥理活性很小。約10%經(jīng)腎排出。尿ph值不影響藥物清除，尿ph值顯著異常可以減慢藥物清除速度：酸性尿加快其清除速度，堿性尿減慢其清除速度。

【貯 藏】遮光，密封保存。

【包 裝】50mg*100s/瓶。

【有 效 期】36 月

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h13021318

【生產(chǎn)企業(yè)】石藥集團歐意藥業(yè)有限公司

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