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【藥品名稱】

通用名稱：硝酸異山梨酯片

商品名稱：硝酸異山梨酯片

英文名稱：isosorbide dinitrate tablets

【主要成份】 硝酸異山梨酯。

【成 份】

化學(xué)名：1,4,3,6-二脫水-d-山梨醇二硝酸酯

分子式：c6h8n2o8

分子量：236.14

【性 狀】 本品為白色或類白色粉末。

【適應(yīng)癥/功能主治】 冠心病的長(zhǎng)期治療；心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭；肺動(dòng)脈高壓的治療。

【規(guī)格型號(hào)】5mg*100s

【用法用量】口服：預(yù)防心絞痛，一次5～10mg，一日2～3次，一日總量10～30mg由于個(gè)體反應(yīng)不同，需個(gè)體化調(diào)整劑量。舌下給藥：一次5mg，緩解癥狀。

【不良反應(yīng)】用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過(guò)速。偶見血壓明顯降低、心動(dòng)過(guò)緩和心絞痛加重，罕見虛脫及暈厥。

【禁 忌】急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）；嚴(yán)重低血壓（收縮壓＜90mmhg）；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測(cè)的條件下）；肥厚梗阻型心肌病；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴(yán)重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高；原發(fā)性肺動(dòng)脈高壓；對(duì)硝基化合物過(guò)敏者。

【注意事項(xiàng)】低充盈壓的急性心急梗死、主動(dòng)脈或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內(nèi)壓增高者慎用。不應(yīng)突然停止用藥，以避免反跳現(xiàn)象。

【兒童用藥】?jī)和�用藥的安全性及效果均不確定。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對(duì)胚胎的毒性效應(yīng)，但除非確有必要方可用于孕婦。不清楚isdn是否經(jīng)乳汁排泌，故哺乳期婦女應(yīng)慎用。

【藥物相互作用】與其他血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、受體阻滯劑、降壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可增強(qiáng)本類藥物的降血壓效應(yīng)。可加強(qiáng)二氫麥角堿的升壓作用。同時(shí)使用類固醇類抗炎藥可降低本藥的療效。

【藥物過(guò)量】與血管過(guò)度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動(dòng)過(guò)緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無(wú)特異的拮抗劑可對(duì)抗isdn的血管擴(kuò)張作用，用腎上腺素和其他動(dòng)脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍(lán)1～2mg/kg。

【藥理毒理】藥理學(xué)：硝酸異山梨酯（isdn）主要藥理作用是松弛血管平滑肌。isdn 在體內(nèi)代謝生成單硝酸異山梨酯（ismn），后者釋放一氧化氮（no），no與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cgmp）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加。總的效應(yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。毒理學(xué)： 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到致癌和致突變現(xiàn)象。

【藥代動(dòng)力學(xué)】isdn口服吸收完全，平均生物利用度（f）約25%，口服30%，舌下40%～60%，肝臟首過(guò)效應(yīng)明顯。血清濃度達(dá)峰時(shí)間在服藥后1小時(shí)，一次用藥作用持續(xù)2～4小時(shí)。吸收后的分布容積為2～4 l/kg，清除率為2～4 l/min，半衰期約1小時(shí)。脫硝基后生成2-單硝酸酯（15%～25%）和5-單硝酸酯（75%～85%），兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強(qiáng)，半衰期為5小時(shí)，在血清中脫硝后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，糞便中排出＜1%。5-單硝酸酯的代謝產(chǎn)物均無(wú)擴(kuò)血管作用。

【貯 藏】遮光，密封保存。

【包 裝】5毫克×100片/盒。

【有 效 期】24 月

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h12020816

【生產(chǎn)企業(yè)】天津太平洋制藥有限公司

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